MOA実証#3 【GLP-1】｜STAM™マウスを用いたGLP-1を標的とした化合物のMASH治療効果の検証例
本日はSTAM™マウスを用いた、GLP-1に着目したMASH薬効評価試験の例をご紹介いたします。
GLP-1といえば、肥満症治療薬としてFDAに承認されたウゴービ®（Semaglutide）は、GLP-1 receptor agonistです。SemaglutideなどのGLP-1 receptor agonistは糖尿病治療薬として開発されてきましたが、上記のような肥満症やMASH（NASH）への適応拡大も期待され、創薬研究が進められてきました。
GLP-1をターゲットとしたMASH創薬研究において、STAM™マウスはGLP-1をターゲットとしたLiraglutide, Linagliptin, DA-1241, APD668といった薬剤の評価実績があるモデルです。
様々な薬剤の評価実績があるSTAM™マウスを用いることで、Liraglutide, Linagliptin, Sitagliptinといった上市品とhead-to-headで比較することができます。また、SemaglutideのMASH治療薬としての適応拡大を検討するなどの用途が可能です。
以下に、GLP-1関連MOAに関するMASH薬効評価試験の投稿論文リストを記載いたしましたので、ご参考にご覧ください。
投稿論文リスト – STAM™マウスを用いたGLP-1関連MOAの薬効評価試験（ターゲット別）-
■GLP-1 receptor agonist
- 【Liraglutide】：Kojima M et al, Int J Mol Sci, 2020
■DPP-4 inhibitor
- 【Linagliptin】：Klein T et al, Med Mol Morphol, 2013
- 【Sitagliptin】：Kawaguchi T et al., Liver Cancer, 2018
- 【Sitagliptin】：Nishina S et al., Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2018
■GRP119 agonist
- 【APD668】：Bahirat UA et al, Eur J Pharmacol, 2017
- 【DA-1241】：Lee SH et al, Biomed Pharmacother, 2023
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